¿Qué es el propoxifeno?

El propoxifeno es un medicamento opiáceo estructuralmente relacionado con la metadona. Los medicamentos opiáceos proporcionan un efecto analgésico muy elevado y es por esta característica por la que se utilizan para aliviar el dolor leve a moderado de dientes, cabeza, espalda, huesos o en los cuadros de artralgia, mialgia o migrañas.

Es importante mencionar que tanto el propoxifeno como otros medicamentos de esta familia terapéutica pueden desencadenar un efecto de tolerancia en la persona que lo consume. Este hecho obliga a aumentar tanto la dosis como la frecuencia de administración de este tipo de medicamentos.

¿Cómo desencadena el efecto analgésico el propoxifeno en el organismo?

El propoxifeno, como los medicamentos opioides, proporcionan el efecto analgésico al unirse a los receptores opiáceos, que se encuentran tanto dentro como fuera del sistema nervioso central. Entre estos receptores se encuentran los μ, los κ y los δ.

Todos estos receptores se encuentran asociados a proteínas G y actúan como moduladores positivos o negativos de la transmisión sináptica, que tiene lugar a través de estas proteínas.

Esta familia terapéutica antagoniza los receptores κ cerrando los canales de potasio que son voltaje-dependientes y abriendo los canales de calcio-dependientes. De esta forma, se genera una hiperpolarización y una reducción de la excitabilidad neuronal.

Los fármacos opioides no alteran el umbral de dolor de las terminaciones de los nervios, ni afectan a la transmisión de los impulsos a lo largo de los nervios periféricos; lo que hacen es modificar la percepción del dolor. Al igual que los demás opioides, el techo analgésico del propoxifeno es muy elevado; incluso, se podría decir que no tiene.

Farmacocinética: ¿qué le ocurre al propoxifeno en el organismo?

La farmacocinética recoge los procesos de absorción, distribución, metabolismo y eliminación de un medicamento. En este sentido, el propoxifeno es un medicamento que, una vez administrado por vía oral, se absorbe principalmente en el intestino delgado superior. Una vez absorbido, alcanza sus concentraciones plasmáticas máximas pasadas las 2-3 horas después de la administración.

Para su distribución, requiere de la unión de proteínas plasmáticas. En concreto, se une a estas proteínas en un 70-80 %. Este hecho es importante tenerlo en cuenta ya que favorece la interacción con otros medicamentos que también necesiten de estas proteínas para su distribución.

Si se administran conjuntamente, el propoxifeno puede ser desplazado y el porcentaje que no se encuentra unido a esta molécula, y que es el que realiza la acción, aumente considerablemente. Como consecuencia, se puede desencadenar un cuadro tóxico de este opiáceo.

Después de su distribución, se metaboliza principalmente en el hígado, dando lugar a un metabolito principal: el norpropoxifeno, que también es farmacológicamente activo. Finalmente, una vez metabolizado, tanto los metabolitos como la fracción de fármaco que queda sin metabolizar se excretan por la orina.

La semivida de eliminación de este medicamento oscila entre 6 y 12 horas. Este término se refiere al tiempo necesario para eliminar la mitad de la concentración plasmática en el organismo. La semivida de eliminación tanto del propoxifeno como del metabolito activo aumenta considerablemente en pacientes de edad avanzada.

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Reacciones adversas del propoxifeno

Al igual que todos los medicamentos en el mercado, el propoxifeno no está exento de producir una serie de efectos adversos. Entendemos efectos adversos como todos aquellos eventos que se producen de forma indeseable y no intencionada en el tratamiento con un medicamento.

En este sentido, cabe mencionar las siguientes reacciones notificadas una vez que el medicamento estaba comercializado son:

• Alteraciones cardiacas, tales como arritmia, bradicardia o insuficiencia cardiaca congestiva.
• Hipersensibilidad.
• Trastornos psiquiátricos: alucinaciones, cambios del estado mental o confusión.
• Problemas respiratorios, como, por ejemplo, depresión respiratoria o disnea.

Además, tal y como hemos comentado al principio del artículo, el propoxifeno desencadena un cuadro de tolerancia importante, así como una dependencia similar a la de la morfina. Estos efectos se han estudiado en ensayos clínicos.

Por ello, es fundamental no abusar de este tipo de medicamento y seguir siempre las recomendaciones médicas. Así mismo, una retirada brusca de propoxifeno puede desencadenar un síndrome de abstinencia importante que acarrea graves consecuencia para la salud.

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Conclusión

El propoxifeno es un medicamento que presenta un efecto analgésico muy potente y que pertenece a la familia de los fármacos opioides. Al igual que el resto de las sustancias de este familia terapéutica, el propoxifeno produce dependencia y tolerancia en el paciente que está tratado con él.

Por ello, nunca debes automedicarte ni abusar de este tipo de sustancias. Un mal uso de los medicamento puede tener consecuencia fatales para la persona implicada. Puedes consultar tanto como el médico como con el farmacéutico cualquier tipo de dudas que tengas respecto a este medicamento.