Ondansetrón: un buen compañero en la lucha contra el cánce

El ondansetrón, con estructura indólica, pertenece a una clase de medicamentos llamados antagonistas de los receptores de serotonina 5-HT3. Se utiliza para prevenir las náuseas y los vómitos causados por la quimioterapia, radioterapia y diferentes cirugías.

La serotonina es una sustancia natural que puede causar náuseas y vómitos, por lo tanto este fármaco funciona bloqueando su acción. Como es muy utilizado en pacientes que están sometidos a un tratamiento con quimioterapia por padecer cáncer, comentaremos brevemente en qué se basa este tratamiento.

¿Qué es la quimioterapia?

Pues bien, la quimioterapia es el uso de fármacos que tiene como objetivo destruir las células cancerosas. Actúa evitando que las células cancerosas crezcan y se dividan en más células, impidiendo así la proliferación de células malignas.

El problema es que como los fármacos que se utilizan para este tipo de tratamientos son muy fuertes, además de dañar a las células malignas, también destruye a las sanas. Este daño causa los efectos secundarios que están relacionados con la quimioterapia, como por ejemplo:

• Náuseas y vómitos
• Diarrea o estreñimiento
• Alteraciones en la mucosa de la boca
• Descenso del número de células sanguíneas
• Caída del cabello
• Alteraciones de la piel y las uñas
• Otros

En definitiva, los objetivos de la quimioterapia dependen del tipo de cáncer y de cuánto se haya diseminado. A veces, el objetivo principal es destruir todo el cáncer y evitar que vuelva a aparecer. Si esto no es posible, la quimioterapia puede retrasar o ralentizar el crecimiento del cáncer.

A continuación explicaremos los siguientes apartados sobre el ondansetrón:

• Mecanismo de acción
• Farmacocinética
• Reacciones adversas

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Mecanismo de acción

El ondansetrón, como hemos mencionado antes, es un antagonista selectivo de los receptores de serotonina 5HT-3. Bloquea estos receptores, tanto los que se encuentran en la zona central en la zona quimirreceptora de área postrema (la zona gatillo de los quimiorreceotores), como los periféricos en los centros de tracto G-I alto.

Es un fármaco que además de su acción antagonista selectiva de estos receptores, también actúa sobre la movilidad gastrointestinal.

No tiene acción sobre los receptores de dopamina, por lo tanto no produce efectos extrapiramidales, al contrario que la metoclopramida u otros antieméticos.

Sin embargo, a pesar de que no se sabe si los efectos antieméticos de ondansetrón se deben a su acción central o la periférica, si se sabe que las respuestas eméticas de la quimioterapia están relacionadas con la secreción de serotonina. Como el ondansetrón inhibe a los receptores de esta hormona, actúa como antiemético.

Farmacinética del ondansetrón

Este fármaco se administra por vía oral ya que viene envasado en forma de tabletas. Una vez administrado, presenta sus concentraciones máximas en plasma a la hora o a las dos horas. Tiene una biodisponibilidad oral de un 60%.

El ondasertón sufre un gran metabolismo hepático, pero no se producen metabolitos de importancia clínica. Que se metabolice por esta vía es importante a la hora de administrarlo junto a otros fármacos, ya que puede sufrir interacciones farmacocinéticas con otras sustancias a nivel hepático pudiendo llegar a producir efectos tóxicos. Una vez metabolizado se excreta por las heces o la orina.

Otro dato importante que se debe saber es que se une a proteínas plasmáticas en un nivel bastante elevado, en un 76%. Si administramos ondansetrón con otro fármaco que también se une a proteínas, puede desplazar al antiemético aumentando sus niveles libres en sangre.

Si los niveles del fármaco que no está unido a proteínas se incrementan notablemente, también puede producir efectos indeseables en el paciente.

En pacientes con insuficiencia renal o en niños hay que tener precaución a la hora de administrar este fármaco ya que la vida media del mismo puede variar.

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Reacciones adversas

El ondansetrón suele ser un medicamento que no produce graves efectos adversos y los pacientes lo suelen aceptar sin grandes problemas. Una gran ventaja que presenta frente a otros antieméticos es la carencia de efectos extrapiramidales una vez administrado.

Sin embargo, como cualquier medicamento, no está exento de reacciones adversas, y por ello siempre se debe tener precaución a la hora de tomar cualquier medicamento. Los efectos adversos más comunes de este fármaco que se han visto son, entre otros, los siguientes:

• Cefaleas.
• Estreñimiento.
• Sedación moderada.

Por otro lado, también puede desencadenar otros síntomas no tan comunes como los anteriores. Puede producir un aumento moderado de las transaminasas, reacciones de hipersensibilidad o vértigos.